أول المضادات الحيوية "البنسلسن"

كيف يعمل البنسلين M0DE OF ACTION
يثبطINHIBIT البنسلين تكون جدار الخلية للبكتيريا عن طريق تثبيط تكامل تركيب جدار الخلية وتحدث فيها فجوات مما يساعد على دخول السوائل من خارج الخلية الى داخلها نتيجة لزيادة ضغطها الاسموزى فيزيد من حجم البكتيريا وتؤدى في النهاية الى فرقة البكتريا وموتها0

أثرر البنسلين على البكتيريا الموجبة لصبغة جرام والسالبة لصبغة جرام.
البنسلين اكثر نشاطا ضد الميكروبات الموجبة لصبغة جرام اكثر من الميكروبات السالبة لصبغة جرام نتيجة للفرق بين مكونات جدار الخلية الموجبة و السالبة ولكن الامبيسلين و الكاربنيسلين لهم نفس الفعل ضد نوعى البكتريا الموجبة و السالبة0

يتم امتصاص البنسلين من الجهاز الهضمي إذا أعطى قبل او بعد الطعام لمدة ساعة ويتم توزيعه في انسجه الجسم وسوائل الجسم المختلفة وتتخذ الأشكال المختلفة للبنسلين مع بروتينات الدم بنسة تترواح 40-90 %0 ويلاحظ ان عند إعطاء البنزاسين بنسلين Benzathine Penicillin (G) بالحقن في العضل في جرعة 2-4 مليون وحدة مدة تتراوح الى 3أسابيع0

وعند اعطاء بروكاين البنسلين فانة يغطى فترة 24ساعة0 ويتم انتشارة في الدم والمفاصل والعين والجهاز العصبي المركزي ويلاحظ انه في حالة الالتهاب السحائي Meningitis نجد ان درجة نفاذيتة تزداد ولذا يمكن علاج هذه الحالة بإعطاء البنسلين بالحقن دون حقنة في النخاع الشوكي0

يتم اخراج البنسلين EXERTIONبسرعة عن طريق الكلية10% عن طريق الترشيح في محفظة اليومان و90% عن طريق افراز الأنابيب ويلاحظ ان النافيسلين Nafcillin ويتم اخراجة عن طريق القنوات المرارية وايضا30% عن طريق الأنابيب الكلوية ولذا لايحدث له تراكم في حالة الفشل الكلوي

أهم مميزات الانواع المختلفة من البنسلين

1. بنزيل بنسلين {بنسلين ج}

بنسلين سهل الذوبان في المحاليل المائية غير ثابت – يتلف عند إعطائه بالفم يعطى بالحقن . يعبر المشيمة ويصل إلى دم الجنين – القليل منة يصل إلى السائل النخاعى الشوكي ويزداد عند التهاب السحايا0

2. بروكايين البنسلين{بروكايين بنزيل بنسلين – بروكايين بنسلين (ج) قليل الذوبان في الماء – يستعمل على شكل معلق – يبلغ مفعولة حدة الاقصى خلال أربع ساعات ويدوم 12-24 ساعة – يعطى بالحقن العضلي بمقدار(300,000-600,000 ) وحدة مرة واحدة يوميا ولا يعطى بالفم0 ويعطى البنزيل بنسلين مع البروكاين بنسلين ويسمى هذا المزيج بالبنسلين القوي0(Fortified procaine penicillin)

3. بنزيل بنسلين:

أقل ذوبان في الماء عن البروكليين ويسمى – بطىْ الامتصاص بعد الحقن يفيد في الوقاية من الالتهابات الثانوية اثناء عملية استئصال اللوزتين او خلع الأسنان ويعطى قبل أجراء العملية بمقدار 1,300,00 وحدة ويفيد في الوقاية من تكرر الحمى الرئوية (Rheumatic Fever) بمقدار 1,300,000 وحدة كل أربعة أسابيع ويستخدم بجرعة واحدة مقدارها 300,000 وحدة في علاج السيلان الحاد0 ويستخدم بجرعة مقدارها 1,300,000 – 2,400,000 وحدة في علاج الزهرى0 ومن اسمائة ال(Penadur)

4. فينوكس مثيل بنسلين ( بنسلين ف)

يعطى بالفم يتأثر بأنزيم البنسلينيز – يفيد في علاج الحمى القرمزية Scarlet-fever) ) والحمرة البسيطة (erysipelas) ويعطى بالفم بجرعه 250-500ملج كل6-8 ساعات-يفيد في الوقاية من تكرر الحمي الرئوية(rheumatic fever) والتهاب شفاف القلب (Endocarditis) بجرعة مقدارها 125-250 ملج كل 12 ساعة بشكل مستمر0

5. امبيسلين: Ampicllin

واسع المفعول - لايتأثر بالعصارة المعدية – جيد الامتصاص ينتشر عبر المشيمه يعطى تركيزا عاليا في سائل النخاع الشوكي في التهاب السحايا يتأثر بانزيم البنسلينيز_ يفيد في علاج التهاب الجهاز التنفسي والتهاب الجهاز البولي (ميكروبات السالبه) وفي علاج السيلان _ ولتهاب المجاري الصفراويه _ الحمى التيفوديه _ والشيجلات Shigellae) (كالزحار العصوى والشريشيات القولونيه وهواحد بدائل الكلورامفنكول في علاج التهاب السحايا البكترى ويعطى بالفم 350-1500طج كل 6-8 ساعات حسب شدة الالتهاب ويعطى بالحقن في - لوريد - البريتون – المفاصل- النخاع الشوكي0 ومن اسمائة التجارية (Penbritin, Pentrexyl, Omnipen, Ampicillin)

6. الاموكسيلين (Amoxicillin, Amoxycillin)

يشبة الامبيسلين في عطة0 الا انة اقوي قليلا ضد بعض المكورات العقدية – والسلموئيلات وغيرها – وهو افضل امتصاصا من الامعاء – ويتلف بانزيم البنسلينيز لة نفس استعملات الامبيسلين ويعطى بالفم بجرعة مقدارها 250-15000 ملج ثلاث مرات يوميا ويعطى في علاج السيلان الحاد للذكور والاناث بمقدار 3جم جرعة واحدة0 ومن اسمائة التجارية (Amoxil, Amoxipen)

الاستعمال الطبي للبنسلين:

1) يستخدم البنسلين في علاج العدوى بميكروبات السبحية MICROCOOUSمثل التهاب الحلق الحاد Acute Throat Infection والتهاب الجروح حمى النفاس Purpural Fever)) التهاب الشفاف القلبي تحت الحاد (Subacte Bacterial Endocarditis) في هذه الحالة يعطى البنسلين مع مجموعة الامنيوجليكوزيد0

2) يستخدم في علاج العدوى بميكروبات العنقوديةStaphylococca Infection

3) يستخدم في علاج العدوى بميكروبات الرئوية Pneumococcal Infection

4) يستخدم في علاج الزهري والسيلان Syphilis & Gonorrhea ويعطى في علاج الزهري بجرعه مقدارها1,200,000-2,400,000 وحدة وفي علاج السيلان يعطى جرعه واحده مقدارها 300,000 وحده0

5) يستخدم في علاج الالتهاب السحائي Lieningocoocal Meningitig ويعطى 20مليون وحدة من البنسلين (ج) يوميا بالحقن لمدة 15 يوم0

6) يستخدم في علاج الجمره الحميدة Anthrax

7) يستخدم في علاج العدوى بهمنلس انفلونزاLiaemophilus Infleunza

يستخدم في علاج حس التيفود والبارتيفود Typhoid Fever

9) يستخدم في علاج الدفيتريا والتيتانوس (الكزاز) Diphtheria,Tetanus والجازجانجرين Gas Gangrene ويعطى البنسلين + مصل مضادات السموم0

01) يستخدم في الفطور الشعاعية0 Actinomycosis

11) يستخدم البنسلين كوقاية في بعض الحالات مثل- تكرار الحمى الرئويه يمنع حدوث التهاب العين السيلاني في الاطفال الحديثي الولادة وذلك بوضع البنزيل بنسلين في الملتحمة. ويفيد في الوقاية من الالتهابات الثانوية اثناء عملية استئصال اللوزتين اوخلع الاسنان ويعطى قبل العملية الجراحية جرعه مقدارها 000؛002،1 وحدة.

الجرعة الدوائية وطرق اعطاء البنسلين:

- يعطى البنسلين (ج) بالحقن في العضل ويمكن اعطائه في الحالات الشديدة ويعطى كل 4-6ساعات ويعطى من 1-20مليون وحدة/يوميا بالحقن بالوريد – مقسمه على جرعات تعطى كل 4-6ساعات لمدة على الاقل (2) أسبوع - يعطى بروكاين البنسلين بالحقن في العضل جرعه من 300,000-600,000 وحده/يوميا كل 12-24 ساعة0 -يعطى البنزاسين بنسلين بالحقن في العضل كل 2-4اسابيع كجرعه وقائية في حالة الاصابة بالحمى الرئوية(Rheumatic Fever) ويعطى ايضا في علاج المرحله الأولى والثانية والمرحلة الأخيرة من الزهرى ويعطى كجرعه واحده بالعضل2-4مليون وحده0

ويستخدم بنسلين (ف) في علاج الحمى القزمريه (Scarlet Fever) والحمره البسيطة ..يستعمل البنسلين (ف) على شكل الحامض الحر free acid بعض الاسماء التجاريه للبنسلين (ف) اوسبن ospen أو ). V.Cil.K (على شكل ملح البوتاسيوم اوتحت اسم calcipen. ملح الكالسيوم ويلاحظ ان أملاح الكالسيوم والبوتاسيوم امتصاصا من القناة الهضمية من الحامض الحر ويعطيان تركيزا أعلى في الدم0 -يعطى بنسلين (ف) Penicillin (V)250-500مجم كل 6-8 ساعات

-يعطى بنسلين بالحقن في العضل 1مجم كل 6ساعات

-يعطى الكلوكماسلين بالفم 250-750مجم كل 6ساعات قبل الطعام بساعة ومن أسمائه التجارية (Orbenin)

-يعطى الامبيكلوكس بالفم 500مجم (250امبيسلين +250كلوكساسلين)0كبسوله كل 6ساعات او الحقن0

-الامبيسلين (يعطى بالفم) والحقن 350-1500مجم كل 6-8 ساعات0

-الاموكسيساين (الاموكسيل) (Amoxil) يعطى 250-500مجم كل 8ساعات ويلاحظ انه سريع الامتصاص0

-الكارهيسلين والتكارسيلين يعطى بالحقن بالوريد في جرعه كبيرة (ويستخدم ضد الميكروبات الموجيه والسالبه الجرام وكذلك ضد الفطور الكاذه Pseudomonas والمتطلبات0 Proteus

ويفيد في علاج التهابات الجهاز البولى الناجمة عن الميكروبات التى لا تستجيب للمضادات الحيوية ويمكن اعطاؤه مع الجنتاميسين (كاربنسلين + جنتاميسين ) في علاج الفطور الكاذبه (Pseudomonas)0 ويعطى بالحقن في العضل بجرعه 4-8جم يوميا على عده دفعات او بالحقن الوريدى بمقدار 12-30جم على عده دفعات ومن أسمائه التجارية(Pyopen,Geopen)

الاعراض الجانبيه للبنسلين:

(1) الحساسية (طفح جلدي وضيق في الشعب الهوائية وارتيكاريا)

(2) يحدث البنسلين و النافيسلين نقص في عدد كرات الدم البيضاء المحببه

(3) تكسير في كرات الدم الحمراء (نتيجة لاتحاد الأجسام المضادة للبنسلين مع البنسلين ويتم اتحادهم على سطح كرات الدم الحمراء فيؤدى الى تكسيرها

(4) تغير في الملح الدم

(5) يؤثر البنسلين على العصاب

(6) اضطراب الجهاز الهضمي 0 يحدث قئ و اسهال خصوصاً مع الامبيسلين والاموكسلين

(7) تفاعل الهركس Herixheimer Reactionويحدث هذا عند مرض الزهرى عند علاجهم بالبنسلين وذلك نتيجه لخروج سموم كثيره من الميكروبات الميته